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黃芩莖葉的主要有效成分是黃芩莖葉總黃酮，主要化學成分包括野黃芩苷、黃芩苷、白楊素-7-O-β-D葡萄糖醛酸苷、芹菜素苷等黃酮類化合物，另外還含黃芩甙元、黃芩甙、漢黃芩素、漢黃芩甙和黃芩新素，還含苯甲酸、β-谷甾醇等。莖葉中含黃芩素甙。

1、有清熱燥濕的作用，常用于腹痛、膿血便、里急后重的濕熱痢疾，此外還有熱淋，排尿澀痛的濕熱淋。

2、瀉火解毒，常用于肺熱咳嗽、痰黃、黏稠、舌紅、咽痛、口舌生瘡的病人。

3、涼血止血的作用，可以用于血熱出血。

4、具有除煩安胎的作用，用于胎熱不安。