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天花粉中含有大量的天花粉蛋白、天花粉凝集素、α羥甲基絲氨酸等13種氨基酸、肽類等5種糖類物質。另外還含有7-豆甾烯-3β-醇、瀉根醇酸、葫蘆苦素、二氫葫蘆苦素等成分。

1、清熱生津：用于熱病傷津口渴，亦可用于肺胃熱盛的消渴病。常配生地、知母、蘆根等同用。

2、清肺化痰：治療肺熱燥咳，以咳嗽、痰少難出、咽干、苔少或苔厚膩為主要癥狀。本品既能化除痰濁，又能潤肺止咳，對燥痰內結于肺尤為適宜。

3、解毒消腫：多與銀花、赤芍同用，對燥毒熾盛的瘡腫。